Optimacosmetics.ru

Медицинский журнал
2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Гордокс: инструкция по применению при панкреатите

Гордокс при панкреатите

При панкреатите проводится комплексная терапия, направленная на восстановление нормальной деятельности поджелудочной железы. Пациенту назначаются холинолитики, Н2-блокаторы, спазмолитики, ферменты. При обострении панкреатита показан прием ингибиторов протеаз.

Эти вещества замедляют активизацию протеолитических ферментов, снимают отечность тканей, снижают интенсивность боли, препятствуют развитию шокового состояния. Одним из таких ингибиторов является Гордокс. Лекарственное средство назначается пациентам, у которых непроходимость протоков поджелудочной железы (при воспалении, травме или онкологии).

Если нарушено выведение панкреатического секрета, то под действием цитокиназы неактивный фермент переходит в активную форму не в кишечнике, а в поджелудочной, что провоцирует аутолиз, то есть самопереваривание. Ингибитор протеазы инактивирует трипсин и перекрывает свободные кинины, то есть предотвращает развитие деструктивного процесса в органе.

  1. Как действует Гордокс
  2. Когда необходим прием Гордокса
  3. Противопоказания и нежелательные эффекты от препарата
  4. Как применяется лекарство
  5. Дополнительная информация
  6. Отзывы

Как действует Гордокс

Гордокс при панкреатите препятствует активизации протеолитических ферментов и эффективен для уменьшения показателей фибринолитической активности крови и предупреждения кровотечений. Назначается препарат, если в сыворотке крови повышен уровень трипсина и липазы, что сопровождается сильной болью в левом подреберье.

Действующее вещество медикамента апротинин, как вспомогательные составляющие используется спирт, вода, хлористый натрий. Апротинит представляет собой полипептид, получаемый из легких домашнего скота.

Гордокс имеет антипротеазное, гемостатическое, антифибринолитическое свойство. Основной компонент средства не позволяет активизироваться протеазам и выступает ингибитором калликреина. Лекарство высвобождает воспалительные цитокины и компонент, который поддерживает постоянный уровень гликопротеинов.

В хирургии апротинин применяется для уменьшения воспалительной реакции, что снижает кровопотерю и уменьшает вероятность переливания крови.

Таким образом, Гордокс оказывает следующее фармакологическое действие:

  • уменьшает фибринолитическую активность крови, поскольку подавляет действие ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, кининогеназы плазмина). Тормозит как общую активность энзимов железы, так и активность конкретных протеаз;
  • стимулирует растворение тромбов и кровяных сгустков;
  • понижает активность цитокинов, белков, которые запускают воспалительную реакцию;
  • предотвращают потерю гликопротеинов (факторов свертываемости).


Выводится средство из кровотока за 10 часов

После введения раствора атропин располагается в межклеточном пространстве, из-за чего его уровень быстро падает. Большая часть апротинина накапливается в почках, значительно меньшая часть скапливается в хрящах.

В мозгу оказывается минимальное количество препарата, а в ликвор (спинномозговую жидкость) он почти не поступает. Через плаценту просачивается незначительная концентрация апротинина. Распадается действующее вещество Гордокса под действием лизосомальных ферментов почек.

Когда необходим прием Гордокса

Поскольку Гордокс обладает антипротеазной активностью, то показан он при заболеваниях поджелудочной железы и органов, которые сопровождаются повышенным содержанием калликреина и других протеаз.

Гордокс назначается при следующих заболеваниях:

  • остром панкреатите (используется как одно из средств комплексной терапии);
  • хроническом панкреатите (если возникают частые рецидивы или заболевание протекает в тяжелой форме);
  • панкреатите, сформировавшемся на фоне травмы или хирургической операции;
  • первичном кровотечении, возникшем из-за гиперфибринолиза;
  • панкреонекрозе;
  • ангианевротическом отеке;
  • признаках шокового состояния (токсического, травматического, геморрагического, ожогового);
  • глубокой травматизации ткани.

Противопоказания и нежелательные эффекты от препарата

Список противопоказаний у препарата небольшой. Как и любое средство Гордокс нельзя принимать, если есть непереносимость основного или вспомогательного вещества лекарства, а также при геморрагическом диатезе (ДВС-синдром), в первом и третьем триместре беременности.

Обезболивающие при панкреатите

Нежелательное воздействие во время приема Гордокса проявляется очень редко. У некоторых пациентов организм реагировал на препарат диспепсическим расстройством (тошнота, рвота) и аллергическими проявлениями (сыпь на коже, насморк, крапивница, бронхоспазм, конъюнктивит, анафилактическая реакция).

Редко во время лечения появляются мышечные боли и отличаются от нормальных показатели АД (гипотензия или тахикардия). Возможно возникновение побочного эффекта и со стороны ЦНС, например, помрачения сознания, психотические расстройства, галлюцинации.

Аллергия на медикамент при первой инъекции возникает очень редко, риск ее развития увеличивается на 5% при следующем введении раствора. Серьезные аллергические или анафилактические нежелательные эффекты могут развиться, если в течение полугода проводилось более двух курсов терапии Гордоксом.

Как применяется лекарство

Гордокс производится в жидком виде и должен быть введен в вену. В ампуле 10 мл лекарства (действующего компонента 100 тыс. КИЕ или 14 мг апротинина). В упаковку вложены 5 пластиковых вкладышей, в которых находится по 5 стеклянных ампул с насечкой. При использовании Гордокса в точности должна соблюдаться инструкция по применению.


Медикамент вводится в вену достаточно медленно, не больше 5 мл в 60 секунд

Инъекция делается, только когда больной лежит (поскольку препарат может спровоцировать скачок давления). Вводится Гордокс в магистральные вены, в которые не вводятся прочие лекарства. Для проверки реакции организма на действующий компонент пациенту вводится 1 мл Гордокса. Если аллергии не возникло за 10 минут, то вводится вся доза, назначенная врачом.

Взрослому пациенту обычно первоначально назначают 0,5–2 млн КИЕ, поступает раствор в вену в течение четверти часа. Доза для поддержания 200 тыс. КИЕ показана с интервалом в 4–6 часов. Если симптомы панкреатита постепенно исчезают, то поддерживающая снижается до 500 тыс. КИЕ/сутки.

При остром панкреатите назначается 50,000–1,000,000 КИЕ и постепенно уменьшается в течение 2–6 суток до 50–300 тыс. КИЕ и полностью отменяется после того, как уходят признаки ферментативного отравления. При обострении хронического панкреатита вводится 25–50 тыс. КИЕ с сутки курсом в 3-6 дней.

Детям Гордокс назначается исходя от массы тела: на 1 кг берется 20 тыс. КИЕ. В инструкции по применению Гордокса содержится информация, что нет данных о воздействии вещества на детский организм, поэтому применяется Гордокс только под бдительным контролем врача.

Дополнительная информация

Разрешено назначать Гордокс беременным женщинам во втором триместре. При этом должен проводиться постоянный врачебный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Нет клинических данных, которые бы подтверждали, что средство не проникает в материнское молоко и не оказывает влияние на несозревший организм, поэтому во время лактации не рекомендуется принимать ингибитор протеазы.

При передозировке Гордоксом у пациента может развиться аллергическая реакция, вероятен даже анафилактический шок. Если есть признаки непереносимости лекарственного средства, то Гордокс отменяется и проводится симптоматическая терапия панкреатита.


Препарат взаимодействует с некоторыми лекарствами, поэтому средство должно применяться под контролем врача

Апротинит добавленный к гепаринизиврованной крови приводит к увеличению периода свертывания. Одновременный прием Гордокса с Реомакродексом усиливает терапевтический эффект обоих препаратов (сенсебилизирующее воздействие).

Действующий компонент раствора подавляет влияние урокиназы, альтеплазы, стрептокиназы. А также является слабо выраженным ингибитором сывороточной холинэстеразы, поэтому при одномоментном употреблении средств усиливается миорелаксация, вероятно развитие апноэ.

Гордокс отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить его нужно при 15–30 ⁰С. Срок годности 5 лет. До начала терапевтического курса нужно проверить, есть ли индивидуальная чувствительность к компонентам Гордокса, поэтому проводится кожная проба.

Если у больного были аллергические реакции, то до терапии апротинином нужно принять блокаторы гистаминовых рецепторов и ГКС. Если проявляется ДВС-синдром и гиперфибринолиз, то прием Гордокса допустим, только когда будут устранены все признаки ДВС-синдрома и есть профилактический эффект гепарина.

Аккуратно нужно принимать Гордокс, если за 2–3 дня до терапии апротинином принимались миорелаксанты. При повторном курсе лечения Гордоксом увеличивается риск развития тяжелой аллергии и анафилактического шока, поэтому людям с предрасположенностью к аллергиям нужно внимательно следить за состоянием здоровью и определить соотношение риска и пользы.


Как вспомогательное вещество в Гордоксе применяется спирт, поэтому суточная доза средства не должна превышать 90 мг/кг Если в ампуле содержится доза больше чем назначено врачом, то остатки должны бить утилизированы, поскольку раствор не подлежит хранению.

Медикаменты, которые, как и Гордокс, содержат апротинин:

  • Апротинин;
  • Апротекс;
  • Аэрус;
  • Ингитрил;
  • Троксолан.

Отзывы

Виктор:
Пару лет назад мне был поставлен диагноз хронический панкреатит. Когда наступает очередная пора обострения, меня спасает лишь Гордокс. Несмотря на то что сегодня есть много новых альтернатив этому препарату, я продолжаю использовать его, так как по эффективности он превосходит все прочие аналоги.

Людмила:
Когда моему сыну проводили операцию, во время реабилитации у него был выявлен панкреатит. Обратившись к врачу за помощью, он прописал нам внутривенные инъекции Гордокса, которые нам пришлось проводить в условиях стационара. Аппарат оказался не из дешевых и мы регулярно ходили на процедуры. Перед использованием внимательно ознакомились с инструкцией по применению и узнали, что препарат может вызывать аллергические реакции и развитие анафилаксии. Но к счастью, всего этого нам удалось избежать. После 3 уколов его самочувствие стало лучше, при этом никаких побочных эффектов не было выявлено.

Степан:
Во время обострения мне капают Гордокс – за три дня становлюсь опять человеком.

Гордокс является эффективным и по отзывам пациентов уже на 2 сутки после начала лечения состояние значительно улучшается, болевой синдром менее выражен. Поскольку по время терапии возможно появление анафилактического шока, то препарат назначается пациентам в условиях стационара.

Противоферментное и противовоспалительное средство Гордокс: инструкция по применению при панкреатите поджелудочной железы в острой и хронической форме

При остром панкреатите резко увеличивается выброс ферментов поджелудочной, появляется мучительная боль, ухудшается состояние больного. При нарушении работы внутренних органов на фоне липаземии и амилаземии развиваются опасные осложнения. Обострение хронической формы патологии также заставляет пациента страдать.

Для быстрого купирования негативной симптоматики медики применяют эффективный препарат Гордокс. При панкреатите важно в короткий срок стабилизировать выработку ферментов, предупредить кровотечение, не допустить тромбоза и ярко выраженной отечности поджелудочной. Внутривенные инфузии Гордокса это скорая помощь при мучительных приступах панкреатита.

Состав и форма выпуска

Апротинин активный компонент противовоспалительного и противоферментного средства. В 1 мл лекарственного раствора для внутривенного введения содержится 10000 КИЕ основного вещества.

Апротинин вещество природного происхождения. Натуральный продукт добывают из органов крупного рогатого скота, подвергают дезинфекции и специфической обработке. Белковая молекула апротинина состоит из нескольких видов аминокислот.

Высокая активность полипептида проявляется на фоне сохранения части вещества в неизмененном виде. Наибольшее накопление действующего компонента отмечено в почках и хрящевой ткани, в спинномозговой жидкости медики фиксируют минимальную концентрацию апротинина. Период полувыведения от 20 минут до 10 часов. Скорость процесса зависит от распада основного вещества на короткие белковые цепи и полипептиды, выделительной способности естественных фильтров.

Состав для инъекций находится в стеклянных ампулах, объем жидкости на основе апротинина в каждой емкости 10 мл. Препарат Гордокс отпускают из аптек для применения в стационаре.

Узнайте о симптомах папиллярного рака щитовидной железы, а также о лечении онкозаболевания.

О роли гормона ренина в организме, о норме показателей и о причинах отклонений прочтите по этому адресу.

Действие на организм

При развитии острой формы панкреатита важно максимально быстро стабилизировать уровень ферментов, подавить активное тромбообразование, избавить пациента от мучительной боли, предупредить отечность и отклонения в работе внутренних органов. Раствор для инфузий Гордокс успешно применяют в первые три-шесть суток после дебюта патологии либо при обострении на фоне хронического панкреатита. Препарат на основе апротинина доказал эффективность на протяжении многих лет использования.

Основные виды воздействия:

  • блокирует выработку медиаторов воспаления, уменьшает отечность,
  • подавляет продуцирование кининов, вызывающих воспаление, болевой синдром. Важно вовремя остановить секрецию биоактивных веществ в организме для предупреждения острого кровотечения и ярко выраженной отечности,
  • стабилизирует уровень ферментов поджелудочной. При обострении панкреатита показатели значительно превышают допустимые нормы, избыток амилазы и липазы негативно влияет на обменные процессы,
  • апротинин предупреждает разжижение крови, подавляет выработку специфического фермента плазменного каллиреина, растворяет тромбы.

Преимущества:

  • проявляет высокую противоферментную активность,
  • запускает механизмы регенерации тканей поджелудочной железы,
  • быстро подавляет болевой синдром,
  • уменьшает отечность,
  • снижает риск массивной кровопотери при развитии ДВС-синдрома,
  • временно ингибирует синтез белковых компонентов клетки,
  • блокирует механизмы, отвечающие за развитие воспалительного процесса,
  • снижает риск осложнений на фоне рецидивов эндокринной патологии и развития острого панкреатита,
  • снижает тяжесть острой симптоматики на фоне панкреатита и вероятность операции на ПЖ. Оптимальный результат можно получить при сочетании внутрибрюшинного введения Гордокса и перитонеального лаважа.

Недостатки:

  • после нескольких инфузий возможно развитие аллергической реакции на действующее вещество,
  • препарат не останавливает разрушение тканей поджелудочной железы,
  • нет положительного влияния на внутрипротоковую активность ферментов: апротинин не проникает внутрь железы,
  • повышен риск замедленной аллергической реакции, на фоне которой постепенно формируется патологическое количество соединительной ткани, что приводит к дальнейшему снижению функции эндокринного органа.

Показания к использованию

Препарат для внутривенных инфузий применяют:

  • при дебюте острой формы воспаления поджелудочной железы,
  • при обострении панкреатита с развитием тяжелой симптоматики на фоне хронической формы поражения поджелудочной.

На заметку! В инструкции к препарату указано основное показание снижения риска кровопотери и уменьшение объема крови во время операции при аортокоронарном шунтировании, но более 40 лет раствор Гордокс успешно применяют при начальной фазе острого панкреатита. Эффективность лекарственного средства на основе апротинина подтверждена медиками и пациентами.

Читать еще:  Флуконазол и алкоголь

Противопоказания

Противоферментное и противовоспалительное средство Гордокс оказывает комплексное воздействие на организм. Ярко выраженная активность апротинина требует обязательного учета противопоказаний.

Раствор для инфузий GORDOX не применяют при следующих состояниях и заболеваниях:

  • непереносимость апротинина либо вспомогательных веществ,
  • детский возраст: внутривенные инфузии раствора Гордокс разрешены только взрослым пациентам,
  • беременность. При остром панкреатите в единичных случаях медики допускают применение апротинина, если риск анафилактических осложнений у плода минимален. При наличии в анамнезе беременной аллергических реакций раствор Гордокс не применяют,
  • период лактации. Нет данных о влиянии апротинина на организм младенца.

Инструкция по применению

Раствор Гордокс с противоферментным, обезболивающим и противовоспалительным действием применяют внутривенно. Во время инфузии жидкость медленно поступает в одну из крупных вен. В этот же период внутривенно нельзя вводить другие лекарственные средства.

Важные моменты:

  • Максимальная дозировка при ферментной токсемии на фоне острого панкреатита от 500000 до 1 млн. КИЕ. На протяжении двух-шести дней дозировка постепенно снижается до 30000050000 КИЕ, пока активность ферментов не придет в норму.
  • У пациентов с обострением хронического воспаления ПЖ дозировка ниже от 25000 до 50000 КИЕ. Внутривенные инфузии проводят 1 раз в течение суток на протяжении трех-шести дней.

Для более активного подавления экзокринной функции ПЖ врачи готовят смесь на основе апротинина и других препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. Дополнительные наименования: Реополиглюкин, Промедол, Прокаин, Гепарин, Атропин. При высоком риске некротизации клеток ПЖ, для ускорения доставки Гордокса (ингибитора фермента протеазы) применяют Декстран.

Повышения результативности терапии можно достичь путем ведения смеси препаратов внутрибрюшинно, внутриартериально, в круглую связку печени и околопанкреатическую клетчатку. Положительный эффект проявляется при использовании внутрипротокового и эндолимфатического способа введения составов.

Важный момент предупреждение острой аллергической реакции. При введении большого объема Гордокса возможно развитие анафилаксии, ангионевротического отека с нарушением сердечной деятельности, опуханием лица, патологическим сужением гортани, поражением сосудов. Для предупреждения негативных реакций в обязательном порядке медики вводят первую дозу в минимальном объеме 1 мл. При отсутствии отрицательного ответа организма на пробное введение препарата проводят лечения с применением стандартной нормы.

По указанию врача пациенту назначают предварительный прием лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы для предупреждения аллергического воспаления и тяжелых последствий анафилаксии. Выбор антигистаминного средства зависит от многих факторов. Несмотря на предварительную противоаллергическую терапию, врач всегда должен быть готов провести неотложные мероприятия при остром иммунном ответе на апротинин.

Побочные эффекты

Аллергические реакции основной вид негативного ответа организма при внутривенных инфузиях препарата Гордокс. При первичном применении противоферментного средства риск анафилаксии ниже, чем на фоне повторных приступов панкреатита.

Другие виды негативных реакций:

  • нарушение работы выделительной системы, в тяжелых случаях развитие почечной недостаточности,
  • диссеминированное свертывание крови внутри сосудов (ДВС-синдром), формирование коагулопатии,
  • воспаление тканей в зоне инфузии, тромбофлебит,
  • инфаркт миокарда, тромбоз артерий в почках и головном мозге,
  • тромбообразование и окклюзии в сердечных сосудах,
  • развитие экссудативного перикардита,
  • тромбоэмболия важной легочной артерии.

Случаи передозировки во время применения Гордокса не описаны, специфического антидота нет.

Что такое лактоацидоз при сахарном диабете и каковы симптома заболевания? У нас есть ответ!

О причинах возникновения дермоидной кисты яичника и о методах лечения образования прочтите по этому адресу.

Перейдите по адресу https://fr-dc.ru/vneshnaja-sekretsija/grudnye/zhzhenie-v-zheleze.html и узнайте о причинах жжения в молочных железах и о том, как избавиться от дискомфортных ощущений.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно сочетать Гордокс с растворами: гидроксиэтилированного крахмала, глюкозы (концентрация 20 %), Рингера, другими наименованиями на основе жиров и аминокислот. Под влиянием апротинина снижается активность урокиназы, стрептокиназы, альтеплазы.

Стоимость

Цена 1 ампулы Гордокса от 210 до 220 рублей. Упаковка № 25 стоит 45004800 рублей. Лекарственное средство предназначено для применения в условиях стационара. В исключительных случаях допустимо амбулаторное либо диспансерное применение противоферментного средства при остром панкреатите либо тяжелом поражении поджелудочной при рецидивах хронической формы патологии.

Для хранения поливалентного ингибитора протеиназ плазмы требуется температура от 15 до 30 градусов выше нуля. Помутнение жидкости в ампуле повод для отказа от использования препарата по причине нарушения свойств лечебного раствора. После вскрытия содержимое ампулы применяют сразу же. Срок годности противоферментного состава 60 месяцев.

Препарат группы гемостатиков устраняет основную причину обострения панкреатита избыток протеолитических ферментов, накапливающихся в проблемной поджелудочной железе. При значительном увеличении количества активных компонентов происходит расщепление не поступившей пищи, а клеток ПЖ. Важно вовремя подавить биохимический процесс с расщеплением белка. Эту задачу быстро решает Гордокс препарат в виде лекарственного раствора на основе апротинина. При введении ингибитора протеолитических ферментов с ярко выраженным противовоспалительным действием нужно снизить риск развития анафилаксии.

Гордокс

Препарат Гордокс — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
Действующее вещество, апротинин — полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.
Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.
Фармакокинетика:
Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени — с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты. Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Гордокс являются:
— Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).
— При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.
— Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.
— Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
— Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
— При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.
— Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.
— С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином.

ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Способ применения:
Применять Гордокс внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.
Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.
В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.
При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).
Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.
При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.
Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.
При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.
При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.
В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.
Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.
Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.
Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение): 2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.
В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.
Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.
Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.
Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом).

Как правильно принимать Гордокс для восстановления поджелудочной железы?

Панкреатит — достаточно распространенное заболевание. Оно представлено в виде воспалительного процесса, локализирующегося в поджелудочной железе. В зависимости от формы заболевания и ее степени, подбирается индивидуальное лечение.

Очень часто, в составе комплексной терапии присутствует препарат Гордокс. Он обладает множеством положительных эффектов, позволяющих значительно облегчить протекание болезни.

Состав препарата и принцип его действия

Средство Гордокс обладает выраженными противоферментными свойствами.

Основным действующим веществом в составе препарата выступает апротинин, который является полипептидом. Его получают из органов крупнорогатого скота, чаще из легких. Основное действующее вещество обладает такими эффектами, как:

  • гемостатический;
  • антифибринолитический;
  • антипротеолитический.

Выпускается препарат в ампулах для инъекций. В них содержится 10 мл раствора.

Активность действующего компонента имеет обозначение КИЕ, что расшифровывается, как калликрен-инактивирующие единицы. В одном миллиграмме препарата содержится 10 тыс. КИЕ, что приравнивается к 14 мг активного компонента. В упаковке 5 ампул из прозрачного стекла.

Применение Гордокса при панкреатите считается достаточно эффективным, так как он обеспечивает множество положительных эффектов.

Помимо апротинина, в состав также входят:

  • NaCl;
  • инъекционная вода;
  • бензиловый спирт.

Препарат вводится внутривенно. После того, как он попадает в кровь, происходит равномерное распределение в межклеточном пространстве. Это способствует тому, что количество вещества в крови очень быстро уменьшается.

Период полувыведения может длиться в пределах 5-10 часов. Активный компонент связывается с плазмой крови на 80%. Накопление вещества наблюдается в почках и небольшое количество в тканях хрящей.

Апротинин является веществом, которое угнетает ферменты. Он имеет широкий спектр действий и способствует разрушению молекул белка. Также он уменьшает активность таких ферментов, как:

  • трипсин;
  • химотрипсин;
  • калликреин;
  • плазмин.

Гордокс при хроническом панкреатите считается одним из лучших. Он способствует стимулированию свертывания крови, а также ее разжижению. Угнетая плазменный фермент калликреин, препарат снижает проявления нарушений в механизме свертывания и разжижения.

Также, он способен замедлять общую и отдельную активность протеолитических ферментов.

Когда препарат дает положительные эффекты?

Средство очень эффективно при различных поражениях поджелудочной железы. Особенно актуально применение Гордокса при панкреатите, когда присутствует высокий показатель различных протеаз в тканях и плазме.

Активный компонент способствует снижению фибринолитической активности крови, а также замедляет процесс фибринолиза. При введении раствора также наблюдается гемостатический эффект.

Средство считается наиболее эффективным, при решении таких проблем:

  • острая форма панкреатита;
  • рецидивы хронической формы панкреатита;
  • сильные кровотечения;
  • кровообращение экстракорпорального типа;
  • ангионевротический отек;
  • панкреонекроз;
  • панкреатиты, приобретенные в результате операций и травм;
  • операции на поджелудочной железе;
  • разные виды шока;
  • глубокое повреждение тканей.
Читать еще:  Что такое неатрофический гастрит: причины и лечение

Гордокс часто используют при кровотечениях гиперфибринолитического типа, а также при проведении операций на сердце. Он дает возможность остановить кровотечение и исключить дальнейшую потребность в препаратах крови. Также его применяют в качестве профилактики эмболии легких, серьезных травмах и переломах конечностей.

Основные положительные эффекты средства проявляются в таких его свойствах:

  • снижение активности ферментов, взывающих процесс воспаления;
  • обеспечение временной блокировки белкового синтеза в клетке;
  • замедление нарушений работы тромбоцитов;
  • ускорение процесса регенерации и устранение отечности;
  • уменьшение болезненных ощущений.

Гордокс при панкреатите, отзывы о котором очень хорошие, считается одним из самых лучших препаратов. Он хорошо справляется с негативными проявлениями симптоматики заболевания и способствует устранению воспалительного процесса.

Дозировка и правила введения лекарственного средства


Инструкция по применению Гордокса при панкреатите предусматривает определенную дозировку. Она должна определяться в зависимости от формы заболевания и его запущенности. Количество введенного раствора должно быть строго дозированным.

Основными правилами использования средства являются следующие:

  • введение выполняется внутривенно, оно должно быть медленным, в пределах 5-10 мл за одну минуту;
  • пациент во время введения препарата должен находиться в лежачем положении на спине;
  • необходимо вводить раствор только в магистральные вены, в которые не были введены другие средства;
  • перед тем, как начать полное лечение с помощью Гордокса, выполняется пробная дозировка: пациенту вводится около 1 мл вещества, после чего прослеживается реакция организма — если никаких аллергических реакций не возникает, можно приступать к полноценному проведению терапии.

Что касается дозировки, то она должна постепенно увеличиваться. В первые дни введения раствора, достаточно 0,5-2 млн. КИЕ. Введение осуществляется в течение 20 минут. Оптимальная дозировка составляет 200 000 КИЕ через 4-6 часов. Если симптоматика начинает проходить, дозировку снижают до 500 000 КИЕ в сутки.

В том случае, если препарат назначен детям, его количество должно рассчитываться, исходя из массы тела. На один килограмм массы, необходимо 20 000 КИЕ вещества.

Дозировка Гордокса при панкреатите оставляет от 500 000 до 1000 000 КИЕ, затем ее уменьшают до 50 000 КИЕ на протяжении от 2 до 6 суток. В случае обострения хронической формы заболевания, введение раствора выполняется единоразово на протяжении от 3 до 6 дней. Дозировка составляет от 25 000 до 50 000 КИЕ.

Препарат способен оказать большой перечень эффектов, но перед тем, как его использовать, необходимо проконсультироваться с врачом.

Какие могут быть противопоказания и побочные реакции

Капельница Гордокса при панкреатите может иметь не только положительные, но и отрицательные эффекты. Они могут быть вызваны передозировкой препаратом. Также негативные реакции возможны при наличии противопоказаний.

Средство нельзя принимать в таких случаях:

  • период беременности в первом триместре;
  • кормление грудью;
  • непереносимость индивидуального характера;
  • ДВС синдром.

Средство нужно использовать с особой осторожностью, при наличии глубокой гипертермии и остановке кровообращения.

Что касается использования препарата беременными женщинами, то его безопасность до конца не установлена. Его нельзя использовать только в период первого триместра и кормления грудью. В других случаях, раствор используется только, когда его польза выше риска для ребенка.

Что касается побочных явлений, то они возникают только в результате передозировки. Препарат считается относительно безопасным и не вызывает негативных последствий. Чаще всего, передозировка вызывает такие нарушения:

  • аллергические реакции;
  • болезненные ощущения в мышцах;
  • диспепсический эффект;
  • снижение артериального давления;
  • психотические реакции;
  • помутнение сознания;
  • приступы рвоты и тошноты;
  • миалгия;
  • тромбофлебит;
  • риск инфаркта.

Что касается аллергических реакций, то они могут возникать не сразу. Чаще всего, их можно обнаружить уже после повторного введения раствора. Риск развития аллергии увеличивается, если лечение препаратом проводилось два раза и больше, в течение полугода.

Взаимодействие с другими средствами и распространенные аналоги

Капельница Гордокса при панкреатите очень часто входит в состав комплексной терапии. При острых формах заболевания и обострении хронических, раствор помогает справиться с множеством негативных проявлений.

При включении препарата в общую терапию, необходимо учитывать его взаимодействие с другими средствами. Он имеет некие особенности, о которых мы поговорим ниже.

  • Активное вещество апротинин способно блокировать действие тромболитических средств.
  • Введение препарата способствует усилению действия гепарина. При этом наблюдается увеличение времени процесса свертываемости крови.
  • В сочетании с Реомакродексом, средство усиливает сенсибилизирующий эффект.
  • Если одновременно использовать Гордокс с сывороточной псевдохолиэнстеразой, может наблюдаться замедление процесса метаболизма хлорида суксаметония. При этом наблюдается усиление миорелаксации и возможное развитие апноэ.
  • Препарат нельзя принимать совместно с Декстраном, так как присутствует риск появления гиперчувствительности.

Рекомендуется принимать оригинальный препарат, так как он обеспечивает максимально положительный эффект.

Что касается аналогов, то к ним можно отнести: Контрикал, Трасилол, Аэрус, Апротекс, Апротинин, Контривнен, Апрокал. Использовать аналоги в качестве «заменителя», можно только после консультирования со специалистом.

  • Употребление монастырского сбора для лечения панкреатита

Вы удивитесь, как быстро отступает болезнь. Позаботьтесь о поджелудочной железе! Более 10000 людей заметили значительное улучшение в своем здоровье, просто выпивая по утрам…

Можно ли вылечить панкреатит препаратом Ранитидин ?

Ранитидин является антиферментным препаратом, который угнетает процесс выработки соляной кислоты. Больным с почечной недостаточностью следует назначать с большой осторожностью.

Как применять и дозировать Креон при воспалительных процессах?

Препарат при панкреатите считается одним из самых лучших. Он также может использоваться в качестве препарата для восстановления после удаления желчного пузыря

Помогает ли препарат Альмагель при заболевании поджелудочной железы

Альмагель предохраняет слизистые ткани желудка и поджелудочной железы от вредного влияния токсических веществ – желчи и соляной кислоты.

Какие антибиотики назначают при лечении панкреатита

При терапии панкреатита антибактериальные лекарства назначаются, если присутствует риск инфицирования желудка и кишечника бактериями. При вирусных инфекциях антибиотики не назначают.

Инструкция по применению Гордокс при панкреатите

Если врач назначил Гордокс, инструкция по применению при панкреатите данного препарата должна строго соблюдаться. Одной из патологий поджелудочной железы, сопровождающейся ее воспалением, является панкреатит. Ферменты органа начинают вести себя агрессивно, разрушая железу изнутри, вызывая сильную боль. Основным методом консервативного лечения данного заболевания является применение антиферментов (веществ, подавляющих действие ферментов). Одним из них является Гордокс. Он был впервые создан в Венгрии из животного сырья.

Почему при панкреатите назначают Гордокс

В состав Гордокса входит апротинин (Aprotinin). Это основное действующее вещество Гордокса. Его получают из органов крупного рогатого скота. Активность апротинина, как и самого лекарства, выражается в КИЕ (калликреин инактивирующая единица). Дополнительными составляющими являются:

  • натрия хлорид;
  • спирт бензиловый;
  • вода инъекционная.

Гордокс выпускается в виде раствора для инъекций бесцветного или слегка желтоватого цвета без осадка. Одна ампула содержит 10 мл препарата, количество действующего вещества составляет 10 тысяч КИЕ на 1 мл (100 тысяч КИЕ на 1 ампулу).

Апротинин как основное действующее вещество препарата находит и уничтожает ферменты, разрушающие поджелудочную железу, попадающие в кровоток и ткани, оказывает гемостатическое действие. При попадании в желудочно-кишечный тракт инактивируется, выводится из организма почками с мочой в небольшом количестве (25-40% препарата в течение 48 часов после первой инъекции).

Гордокс при панкреатите эффективен для профилактики и лечении шоковых состояний.

При воспалении поджелудочной железы назначают препарат Гордокс в следующих случаях:

  • острый и хронический панкреатит;
  • панкреонекроз;
  • травматический, токсический и геморрагический шок при панкреатите.

Гордокс противопоказан при:

  • аллергии на компоненты препарата;
  • нарушении коагуляции крови, не связанном с тромболитическими ферментами;
  • лактационном периоде;
  • возрасте пациента младше 18 лет;

В 1-м и 3-м триместрах беременности препарат строго противопоказан, во 2-м триместре необходимо сопоставить пользу для матери с возможным риском для плода.

Как применять Гордокс при панкреатите

Дозировку Гордокса и продолжительность курса лечения назначает врач. Гордокс вводится в организм внутривенно только по магистральным венам, терапию не совмещают с другими лекарствами. Больной лежит на спине с целью профилактики возможных колебаний артериального давления.

Перед проведением основного лечения (за 10-15 минут) обязательно проводится пробное тестирование на выявление реакции организма на лекарство в размере 1 ампулы. Если организм больного не отреагировал на введение начальной дозировки, то вводится доза, назначенная лечащим врачом. Быстрота введения — около 5-10 мл/мин. Лечение проводится от 2 до 6 дней.

После операции на поджелудочной железе Гордокс вводится 4 раза в сутки курсом в 2-3 дня.

При шоковых состояниях препарат вводится сначала в большей дозе, а потом ее постепенно уменьшают.

Для детей (если было назначено) дозировка рассчитывается в зависимости от веса ребенка.

Начать лечение Гордоксом рекомендуется с первых дней появления симптомов панкреатита.
Пожилым пациентам и больным с нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется. Отзывы пациентов, которым назначался Гордокс, в основном положительные.

Побочные действия при использовании препарата

Использование препарата в редких случаях может вызвать различные побочные действия. При правильном введении нужной дозировки негативных реакций практически не бывает. Возможно появление аллергических реакций организма. Выражаются они у каждого по-разному: в виде крапивницы, зуда кожи, конъюнктивита или воспаления слизистой носа. Не единичными проявлениями бывают такие осложнения, как колебания артериального давления (поэтому раствор вводится больному в положении лежа), тахикардия, бронхоспазм. Возможно появление болей в мышцах, галлюцинаций, помутнения сознания, психозов, тошноты, рвоты, диареи.

В некоторых случаях возникает анафилактический шок. С целью предупреждения негативных последствий возникновения анафилактического шока вначале делается пробный тест на реакцию организма на препарат в низкой дозе. В случае если развивается шоковое состояние, вливание Гордокса останавливается и оказывается противошоковая терапия. Лечение данным лекарственным препаратом прекращается и подбирается другое подходящее средство.

Гордокс выдается аптеками по рецепту врача. Поскольку в его составе имеется бензиловый спирт, доктор тщательно рассчитывает суточную дозировку Гордокса (доза бензилового спирта в организме в течение суток должна быть менее 90 мг на 1 кг веса пациента).

Возможными эффектами при лечении Гордоксом являются спутанность сознания и галлюцинации. Основываясь на наличии вероятности их появления на фоне лечения, вождение транспортными средствами является нежелательным.

Следует учитывать при взятии анализов на способность крови к свертыванию на фоне терапии Гордоксом, что результаты могут быть недостоверными.

Условия хранения Гордокса и взаимодействие с другими препаратами

Хранение препарата должно осуществляться по определенным правилам. Ампулы необходимо хранить при температуре не более +30ºC в темном месте, вне досягаемости для детей. Открытые ампулы повторному использованию не подлежат.

Гордокс лучше не смешивать с другими медикаментами без необходимости. При совместном лечении Гордоксом и такими препаратами, как урокиназа, альтеплаза и стрептокиназа, их активность взаимно снижается.

При назначении Гордокса врач должен помнить о правилах:

  1. Применять препарат строго по показаниям.
  2. Тщательно рассчитывать дозировку лекарства и длительность его применения.
  3. Вводить медикамент медленно внутривенно.
  4. Во время введения препарата пациент должен лежать на спине.
  5. Перед началом терапии Гордокосом необходимо пробное введение малого количества вещества.

При возникновении побочных эффектов необходимо посетить своего лечащего врача. Использовать препарат совместно с другими лекарственными средствами без необходимости нельзя.

Гордокс

Состав

Препарат содержит в составе действующее вещество апротинин и дополнительные составляющие: бензиловый спирт, NaCl, воду для инъекций.

Форма выпуска

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Средство оказывает на организм антипротеазное, антифибринолитическое воздействие. Ввиду влияния действующего вещества апротинина, подавляется активность ряда протеолитических ферментов. Апротинин является ингибитором калликреина. Под его воздействием высвобождаются воспалительные цитокины, также вещество способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов.

При использовании апротинина в хирургической практике с использованием АИК отмечается уменьшение воспалительных процессов, что, в свою очередь, способствует уменьшению кровопотери, а также снижает необходимость гемотрансфузии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, апротинин активно распределяется в межклеточном пространстве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности.

Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.

В основном накопление апротинина отмечается в почках, меньше вещества накапливается в хрящевой ткани. В головном мозге человека наблюдается очень низкая концентрация действующего вещества, в ликвор апротинин почти не проникает. Сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество активного вещества Гордокса.

Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.

Читать еще:  МРТ кишечника или колоноскопия

Показания к применению

Описание показаний к применению Гордокса следующее:

  • острые проявления панкреатита (средство используется в составе комплексного лечения);
  • хроническая форма панкреатита (при частых рецидивах и при тяжелом течении болезни);
  • панкреатит, развившийся вследствие оперативных вмешательств и травм;
  • первичное кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций, перед родами и после них, при полименорее);
  • панкреонекроз;
  • диагностические операции и обследования на поджелудочной железе;
  • профилактика послеоперационного неспецифического паротита после операции;
  • ангионевротический отек;
  • симптомы шока (травматического, токсического, геморрагического);
  • травмы тканей (глубокие, обширные).

Также применение Гордокса показано в качестве вспомогательного лечения при коагулопатии, при которой отмечается вторичный гиперфибринолиз, сильное кровотечение. Это средство также применяется в качестве профилактики легочных эмболий и кровотечений после операции.

Противопоказания

Нельзя применять Гордокс людям, у которых отмечается непереносимость апротинина либо других компонентов этого ЛС. Также нельзя применять препарат при ДВС-синдроме, при беременности (первый триместр).

Побочные действия

Как правило, при применении средства Гордокс у пациентов не отмечается побочных проявлений. В редких случаях могут отмечаться диспепсические и аллергические эффекты. Иногда при терапии Гордоксом имеет место проявление болей в мышцах, изменения артериального давления.

Аллергические проявления при первом введении препарата отмечаются редко, частота их развития возрастает (примерно на 5%) при повторном введении средства. Вероятность тяжелых аллергических или анафилактических проявлений увеличивается, если на протяжении 6 месяцев лечение Гордоксом проводилось два раза и более.

Гордокс, инструкция по применению при панкреатите (Способ и дозировка)

Если пациенту назначается Гордокс, инструкция по применению при его использовании должна тщательно соблюдаться. Средство вводится внутривенно, медленно: при введении допустима максимальная скорость от 5 до 10 мл за минуту. Когда препарат вводится пациенту, он должен в это время лежать на спине. Гордокс вводится через магистральные вены, при этом для введения других препаратов они не используются.

Изначально, примерно за 10 минут до основного введения препарата, каждому пациенту вводят пробную дозу Гордокса, которая составляет 1 мл. Если аллергические реакции отсутствуют, вводится основная доза средства.

Для взрослого человека начальная доза препарата составляет 0,5–2 млн. КИЕ, ее водят на протяжении 15–20 минут. Поддерживающая доза составляет 200 тыс. КИЕ Гордокса через 4 – 6 часов. При постепенном исчезновении симптомов можно снизить поддерживающую дозу до 500 тыс. КИЕ ежесуточно.

Если врач назначает лечение Гордоксом детям, доза рассчитывается по массе тела: на 1 кг — 20 тыс. КИЕ средства.

Передозировка

При передозировке препарата у пациента могут развиваться разные аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок. Если у человека развиваются симптомы непереносимости средства, тогда применение Гордокса следует приостановить, после чего практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При добавлении апротинина к гепаринизированной крови отмечается увеличение периода свертывания цельной крови.

Если Гордокс применяется одновременно с Реомакродексом, тогда отмечается усиление сенсибилизирующего воздействия.

Апротинин ингибирует влияние урокиназы, стрептокиназы, альтеплазы.

Апротинин – слабый ингибитор сывороточной псевдохолинэстеразы. Если применять средства одновременно, может замедляться метаболизм суксаметония хлорида, также усиливается миорелаксация, может развиться апноэ.

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Гордокс относится к списку Б, средство следует хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Препарат можно хранить 5 лет.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести кожные пробы на определение индивидуальной чувствительности человека к апротинину.

Если в анамнезе указаны аллергические реакции, то перед началом лечения апротинином следует принять блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

При проявлении ДВС-синдрома и гиперфибринолиза принимать Апротинин допустимо только после того, как будут устранены все проявления ДВС-синдрома, а также в том случае, если отмечается профилактический эффект Гепарина.

Осторожно средство применяется тем пациентам, которые на протяжении 2-3 дней перед началом лечения получали миорелаксанты.

При использовании в процессе лечения Гордокса, особенно в период повторного лечения, могут отмечаться анафилактические или аллергические проявления. Поэтому людям, склонным к аллергии следует четко определять степень пользы и риска.

В составе средства Гордокс есть бензиловый спирт, поэтому максимальная доза препарата в сутки не должна быть больше 90 мг на кг массы тела человека.

Гордокс не является заменителем Гепарина.

После того, как ампула была вскрыта, ее содержимое следует использовать, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

Не желательно смешивать Гордокс с другими препаратами.

Гордокс® (Aprotinin)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100000 КИЕ, 10 мл

Состав

10 мл раствора содержит

активное вещество – апротинин, раствор концентрированный, 100 000 КИЕ,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Ингибиторы протеинолиза. Апротинин

Код АТХ B02AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения апротинин быстро распределяется по всему внеклеточному компартменту, что сопровождается быстрым снижением концентрации апротинина в плазме; время полувыведения составляет от 0,3 до 0,7 часа. Позднее, в частности, через 5 часов после введения, наступает терминальная фаза элиминации, при которой время полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

Плацента, вероятно, не полностью непроницаема для апротинина, однако пенетрация, по-видимому, происходит крайне медленно.

Во время операции средние равновесные концентрации препарата в плазме у пациентов, получавших апротинин во время операции на сердце, составляли от 175 до 281 КИЕ/мл при использовании следующей схемы:

2 миллиона КИЕ в качестве первичной дозы внутривенно; 2 миллиона КИЕ в раствор первичного заполнения насоса и 500000 КИЕ в час в виде непрерывной внутривенной инфузии на протяжении операции. Средняя равновесная концентрация препарата в плазме во время операции после введения половины этой дозы составляла от 110 до 164 КИЕ/мл.

Данные фармакокинетических исследований апротинина у здоровых добровольцев, у кардиологических пациентов, которым проводилась операция в условиях искусственного кровообращения, и у женщин, которым проводилась гистерэктомия, свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры в диапазоне доз от 50000 КИЕ до 2 миллионов КИЕ имеют линейный характер.

Связывание с белками плазмы было изучено ex vivo в плазме крыс с помощью ультрацентрифугирования. Около 20% антифибринолитической активности было обусловлено несвязанной формой в безбелковом слое, а 80% препарата находилось в связи с белками сыворотки.

В равновесной фазе объем распределения составлял около 20 литров, а общий клиренс из организма у человека составлял около 40 мл в минуту.

Апротинин накапливался в почках и, в меньшей степени, в хрящевой ткани.

Накопление препарата в почках является результатом связывания апротинина с щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных канальцев, а также кумуляции в фаголизосомах этих клеток. Кумуляция в хряще обусловлена аффинностью основного апротинина к кислым протеогликанам.

В других органах концентрация препарата в основном не отличалась от содержания в сыворотке. Наименьшая концентрация препарата наблюдалась в головном мозге; апротинин практически не поступал в спинномозговую жидкость.

Лишь небольшое количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Плацента не может считаться полностью непроницаемой для апротинина, однако скорость пенетрации крайне низка.

Проникновение апротинина в грудное молоко не исследовалось. Однако в связи с тем, что апротинин не всасывается после перорального приема, апротинин, присутствующий в грудном молоке, не может нанести вред грудному младенцу, независимо от его количества.

Метаболизм, элиминация и экскреция

Молекула апротинина в почках под действием лизосомальных ферментов расщепляется на более короткие пептиды или аминокислоты. У человека с мочой экскретируется менее 5% от введенной дозы апротинина. После внутривенного введения здоровым добровольцам апротинина с меткой 131I от 25% до 40% помеченного вещества экскретировалось в течение 48 часов с мочой в форме метаболитов. Эти метаболиты не обладали никакой фермент-ингибирующей активностью.

Данных о применении препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не имеется; однако у пациентов с нарушением функции почек не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических изменений или очевидных побочных эффектов. В связи с этим специальной коррекции дозы в таких случаях не требуется.

Фармакодинамика

Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра, обладающую антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза.

Апротинин используется во время операций в условиях искусственного кровообращения, поскольку он ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.

Показания к применению

Апротинин показан для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии у взрослых пациентов с высоким риском больших кровопотерь при проведении изолированного сердечно-легочного шунтирования (т.е. шунтирования коронарных артерий, не сопровождающегося другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Перед применением апротинина необходимо тщательно оценить соотношение «польза/риск» и возможности альтернативного лечения.

Способ применения и дозы

Перед началом введения у всех пациентов необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину.

Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 минут до введения начальной дозировки. Если начальная дозировка 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозировку.

Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного экстренного лечения анафилактических и аллергических реакций.

Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии

После введения в наркоз (но до проведения стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1 до 2 миллионов КИЕ путем медленной внутривенной инъекции или инфузии в течение 20 – 30 минут. Следующие 1 – 2 миллиона КИЕ следует вводить после включения аппарата искусственного кровообращения. С целью избежания физической несовместимости апротинина и гепарина, добавляемого к раствору первичного заполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного заполнения насоса в процессе рециркуляции, для того чтобы обеспечить достаточное разведение обоих препаратов до того, как они смешаются друг с другом. После первоначальной болюсной инфузии в высокой дозе следует вводить от 250000 до 500000 КИЕ в час путем непрерывной инфузии до окончания операции.

В целом общее количество апротинина, введенного в течение лечебного цикла, не должно превышать 6 миллионов КИЕ, что связано с содержанием бензилового спирта в инъекционном растворе.

Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не следует использовать для введения какого-либо другого лекарственного препарата.

Гордокс® можно вводить только пациентам, находящимся в положении лежа; введение должно проводиться медленно (максимальная скорость – от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенной инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациенты с нарушением функции почек: согласно накопленному к настоящему времени клиническому опыту, коррекция дозы не требуется.

Применение в педиатрии: грудные дети, дети младшего возраста, дети и подростки: эффективность и безопасность препарата в этой возрастной группе пациентов не установлена.

Применение у пожилых пациентов: в соответствии с имеющимся к настоящему времени клиническим опытом, у пожилых пациентов не наблюдается какой-либо особой реакции на лекарственный препарат.

Побочные действия

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 %. При ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, при ретроспективном анализе было показано, что частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок.

Аллергические или анафилактические реакции, затрагивающие отдельные системы органов, проявляются в следующих формах:

— сердечно-сосудистая система: гипотензия

— пищеварительная система: тошнота

— дыхательная система: астма (бронхоспазм)

— кожа и ее придатки: зуд, крапивница, сыпь

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector